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第一篇：白頭翁皂苷成分及藥理作用研究進度論文

白頭翁為毛茛科植物白頭翁Pulsatilla chinensisRege的干燥根，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，具有清熱解毒、涼血止痢、殺蟲燥濕等功效，臨床常用于治療潰瘍性結腸炎、慢性結腸炎、慢性腹瀉、急性胃腸炎、急性菌痢、消化性潰瘍、滴蟲性陰道炎等。三萜皂苷類是白頭翁中的主要成分，根據(jù)母核結構可分為齊墩果酸型和羽扇豆烷型兩大類。研究表明白頭翁皂苷具有抗腫瘤、抗炎、抗菌、舒張血管等一系列藥理活性，現(xiàn)將白頭翁中主要的皂苷成分及其藥理活性綜述如下。皂苷類化學成分

白頭翁皂苷均為五環(huán)三萜類皂苷，其苷元類型主要分為齊墩果酸皂苷元、常春藤皂苷元和2，3-羥基白樺酸皂苷元三類，基本母核結構如。目前分離得到的有代表性的白頭翁皂苷化學結構信息。白頭翁皂苷藥理作用

2.1 抗腫瘤活性有關白頭翁的抗腫瘤活性，于上世紀就有文獻報道。白頭翁水提物及醇提物對7721、Hela、MKN-45三種腫瘤細胞具有較強抑制作用，水提物作用強于醇提物。朱京童等采用MTT法測定白頭翁醇提物(PAE)及分離純化后的有效部位對BGC823、CoC1、K562、Bcap37四種腫瘤細胞增殖的影響，結果表明，白頭翁醇提物對不同來源、不同生長特性的細胞株均有非常好的抑制增殖的作用，其IC50

2.2 抗炎活性

楊坤等發(fā)現(xiàn)白頭翁醇提物可通過抑制脂多糖(LPS)刺激肝枯否式細胞(KC)分泌腫瘤壞死因子(TNF)、白細胞介素1(IL-1)和白細胞介素6(IL-6)而發(fā)揮抗炎作用，這種抑制作用是連續(xù)的且隨培養(yǎng)時間的延長而增強。且這種作用與藥物濃度有關，高濃度較低濃度的抑制作用開始時間早，抑制程度高。張文遠等研究證明白頭翁醇提物對葡聚糖硫酸鈉誘導的大鼠結腸炎癥有良好的治療效果。治療組大鼠結腸組織中TNF-A陽性細胞數(shù)(31.47±14.35)與模型組(49.86±17.33)比較明顯減少，IL-6、PGE2也顯著降低。推測白頭翁醇提物可能是通過抑制上述炎性介質(zhì)和炎性細胞因子來發(fā)揮抗炎作用，緩解黏膜糜爛、潰瘍等癥狀，減輕腸炎損傷和腹瀉。腸黏膜肥大細胞參與了炎癥性腸炎的致病過程，白頭翁醇提物對其也具有抑制作用。白頭翁治療組與模型組比較，肥大細胞計數(shù)結果明顯降低，腸炎組織中組胺含量明顯增加，證明白頭翁醇提物可通過終止IMMC所致的肥大細胞細胞因子級聯(lián)反應的鏈式環(huán)節(jié)來抑制炎癥反應。此外，白頭翁的細胞免疫調(diào)節(jié)作用也可能是其抗炎機制之一，有實驗證明，白頭翁醇提物可抑制CD4+T細胞的過度活化并上調(diào)結腸組織及脾臟中CD8+T細胞的表達，抑制TNF-A、IL-6等致炎因子水平，減輕炎癥反應。翁福海等通過實驗發(fā)現(xiàn)白頭翁提取物可抑制大鼠腹腔巨噬細胞產(chǎn)生的LTB4及5-HETE，其濃度在5.9×10-2g/L時，抑制率分別可達到94.9%和44.4%。段慧琴等通過實驗發(fā)現(xiàn)白頭翁素可下調(diào)LPS引起的腸黏膜微血管內(nèi)皮細胞NO和ET-I分泌增加，其作用呈劑量依賴性。

2.3 舒血管作用

林順明等證實白頭翁皂苷A3對預收縮的SD大鼠胸主動脈和大腦中動脈、腎動脈、左冠狀動脈這三種阻力血管具有明顯的收縮作用。通過考察白頭翁皂苷A3舒血管效應與K+ 通道、Ca2+ 通道及腎血管外周神經(jīng)的關系，推測其主要作用機制是阻斷配體門控性通道(ROCC)和電壓門控性通道(VGCC)以抑制外Ca2+ 內(nèi)流。

2.4 抗菌

白頭翁對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌有明顯的抗菌作用，對痢疾桿菌、枯草桿菌、傷寒桿菌也有明顯抑制作用。原白頭翁素和白頭翁素可能為白頭翁發(fā)揮抗菌作用的主要成分。時維靜等研究得到白頭翁三種提取物白頭翁素、白頭翁總皂苷、白頭翁浸膏均有不同程度的抑菌作用，抑菌效果隨濃度增加而增強。

2.5 抗氧化

龍盛京等利用H2O2-CTMAB-魯米諾發(fā)光體系研究了白頭翁水提液的抗氧化作用，實驗結果證明白頭翁水提液對H2O2的清除作用強于陽性對照物Vit C，且呈量效關系。劉忠平等發(fā)現(xiàn)白頭翁水提液可使小鼠血清SOD活性及血清總抗氧化能力增強，作用機制可能與消除自由基、中斷或終止自由基的氧化反應有關。

2.6 免疫活性

劉忠平等發(fā)現(xiàn)，白頭翁水提物可以刺激小鼠T、B淋巴細胞增殖，提高NK細胞的殺傷活性，提高小鼠脾臟細胞對大腸埃希菌脂多糖(LPS)的反應性，對抗環(huán)磷酰胺(CP)造成的免疫抑制作用，增強機體的特異性和非特異性免疫功能。楊小龍等證實白頭翁醇提物可以增強小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬能力并提高免疫器官指數(shù)，對其細胞免疫和非特異性免疫均有增強作用。也有研究報道，白頭翁糖蛋白對體外培養(yǎng)的小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬功能有增強作用，并可誘導巨噬細胞產(chǎn)生一氧化氮，提高其分泌白介素-1的能力。結語

多年來，國內(nèi)外學者們對白頭翁化學成分及藥理作用進行了較為廣泛的研究。白頭翁中皂苷類成分眾多，無論是總皂苷還是單體皂苷均具有抗癌、抗炎等藥理活性。若能深入開展白頭翁皂苷的體內(nèi)代謝、藥代動力學及安全性的研究，將對研發(fā)創(chuàng)制新藥物具有重要意義。

第二篇：不同石斛藥理作用的研究論文

第1篇：不同石斛藥理作用的研究現(xiàn)狀

中藥石斛為蘭科植物石斛屬Dendrobium多種藥用植物的總稱，以新鮮或干燥莖入藥，為常用貴重藥材。石斛的主要活性成分為多糖和生物堿，其他成分還有菲類和聯(lián)芐類等?，F(xiàn)代藥理研究表明石斛具有增強免疫力、抗腫瘤、抗衰老等功效。目前研究的比較熱門的石斛除了《中國藥典》收載的4種（金釵石斛、鼓槌石斛、流蘇石斛和鐵皮石斛），其他還有迭鞘石斛、球花石斛等。不同石斛所含化學成分不完全一致，藥理作用豐富多樣，為此，本文將從石斛增強免疫力、抗腫瘤、抗氣化、降血糖、抗白內(nèi)障五個方面的藥理作用研究現(xiàn)狀進行綜述，以期為認清不同石斛的藥理作用提供便利。

1增強免疫力

多糖類成分是石斛增強免疫力的物質(zhì)基礎。黃民權1研究發(fā)現(xiàn)鐵皮石斛多糖能夠抵消實驗條件下免疫抑制劑環(huán)磷酰胺的加入所引起的小鼠外周白細胞數(shù)的劇烈下降，還能促進小鼠免疫系統(tǒng)淋巴細胞產(chǎn)生移動抑制因子，表現(xiàn)出強有力的免疫增強作用。多項研究表明，不同種類的石斛多糖對免疫力具有增強作用，但作用機制不完全一致。

2抗腫瘤

石斛抗腫瘤作用的主要物質(zhì)基礎是菲類和聯(lián)芐類成分。羅文娟等7研究發(fā)現(xiàn)金釵石斛對人肝癌細胞株FHCC~98具有一定的增殖抑制作用。多項研究表明石斛具有抗腫瘤作用，且抗腫瘤瘤譜較廣。

3抗氣化

在生物體內(nèi)，氣通過單電子還原產(chǎn)生活性氣，如超氣陰離子自由基、過氣化氫和羥基自由基等。過?；钚詺鈱ι锛毎芯薮蟮钠茐淖饔?，是使人體衰老和引起許多疾病發(fā)生的原因之一。多項研究表明，石斛具有較好的抗氣化作用，可起到抗衰老和防止疾病的作用。

4降血糖

石斛具有降血糖作用。多項研究提示，各種石斛的降糖作用機制可能不一。

5抗白內(nèi)障

在眾多石斛中，目前僅報道過金釵石斛和霍山石斛具有抗白內(nèi)障作用。魏小勇等研究發(fā)現(xiàn)金釵石斛總生物堿和粗多糖在體外均可提高晶狀體水溶性蛋白、GSH水平及總超氣化物歧化酶（T-SOD)活性，同時還可降低MDA活性，且總生物堿的效果優(yōu)于粗多糖。進一步研究發(fā)現(xiàn)，金釵石斛總生物堿還具有較好的治療糖性白內(nèi)障的作用。

6其他作用

石斛屬植物化學成分豐富多樣，其藥理作用也是廣泛的。

7小結

綜上可知，多糖和生物堿是石斛植物藥理作用的主要活性成分，且其藥理作用廣泛。不同石斛的相同藥理活性主要表現(xiàn)在大都具有增強免疫力、抗腫瘤、抗氣化、降血糖等作用。同時由于不同石斛存在化學成分的差異性，它們的藥理作用也存在一定的區(qū)別，主要表現(xiàn)在不同石斛具有各自的特殊藥理作用、相同藥理作用又存在藥效高低程度的不同。石斛的藥理作用存在相同點，也存在異同點，因此，臨床上有必要對不同石斛有一個全面的認識，以防錯誤使用達不到意想中的結果。此外，目前石斛藥材品質(zhì)主要是通過對其所含總多糖和總生物堿的量高低來評價，這種評價方式僅僅認同了不同石斛的相同藥理活性，但不同石斛之間的區(qū)別并未充分考慮到。因此應從不同的角度進行考察評價石斛。

第2篇：石斛多糖的藥理作用的綜述

中藥石斛是蘭科石斛，屬多年生草本植物新鮮或干燥莖的統(tǒng)稱，是中國傳統(tǒng)中藥中的名貴藥材，具有養(yǎng)胃生津、益肝明目、補腎潤肺、強身健體的作用。多糖為石斛中的重要組成部分，石斛多糖種類不同，其藥理作用也有一定的差異。研究發(fā)現(xiàn)，石斛多糖具有提高免疫力、抗氧化、抗炎、抗腫瘤等廣泛的生物學活性，與經(jīng)典藥物相比，具有低毒、價廉、不良反應少等特點，有望開發(fā)一種治療和輔助治療慢性進行性疾病的藥物，使石斛多糖有著廣闊的應用前景和臨床開發(fā)價值?，F(xiàn)對石斛多糖的藥理作用進行綜述。

1提高機體免疫力作用

免疫力是人體的自身防御機制。免疫力的強弱是影響人體健康的主要因素之一。Zha等研究發(fā)現(xiàn)，霍山石斛多糖可以促進體外培養(yǎng)小鼠的脾、肝、小腸細胞的增殖和干擾素Y的分泌，同時也可以促進肝細胞中白細胞介素4的分泌，恢復甲氨蝶呤所引起的免疫功能紊亂。Meng等比較了鐵皮石斛、馬鞭石斛、霍山石斛、金釵石斛、鼓縋石斛的多糖成分對小鼠巨噬細胞的影響，可以增強巨噬細胞吞噬能力、釋放一氣化氮和細胞因子白細胞介素（interleukin，IL)1a、IL~6、IL40、腫瘤壞死因子a(tumornecrosisfactora，TNF~a)，其中，鐵皮石斛多糖的能力最強，表明其增強免疫功能與石斛多糖的種類也有一定的關系。Liu等3從細胞免疫、體液免疫和非特異性免疫三方面討論了鐵皮石斛多糖對小鼠免疫力的影響，發(fā)現(xiàn)鐵皮石斛多糖能增加T細胞介導的免疫變態(tài)反應，提高自然殺傷細胞的活性和巨噬細胞的吞噬作用，并且吞噬作用與干擾素的釋放有關，但不能增加血清溶血素水平。Lin等4研究了從霍山石斛分離的多糖對小鼠體內(nèi)的細胞因子和人體外培養(yǎng)細胞的趨化因子的誘導作用，結果顯示，霍山石斛多糖能在小鼠體內(nèi)和人類體外培養(yǎng)細胞誘導Th1，Th2，炎性細胞因子和趨化因子。

其次，證明了霍山石斛多糖可以擴大小鼠體內(nèi)的脾細胞，包括CD4+T細胞、CD8+T細胞、B細胞、自然殺傷細胞、自然殺傷T細胞、單核細胞/巨噬細胞、粒細胞和調(diào)節(jié)性T細胞。宋美芳等5研究了齒瓣石斛多糖和鐵皮石斛多糖對兔和鼠的免疫功能的影響，通過體外實驗表明，兩種石斛多糖協(xié)同伴刀豆球蛋白可以刺激小鼠脾淋巴細胞的增殖以及提高干擾素Y和IL-!免疫活性，在小鼠體內(nèi)兩種石斛多糖可以提高臟器指數(shù)及小鼠足腫脹的程度。

蔡海蘭等6研究了鐵皮石斛多糖對體外培養(yǎng)的RAW264.7細胞株分泌的影響，結果顯示，鐵皮石斛多糖無細胞毒性，具有呈劑量依賴性促進RAW264.7細胞的增殖和TNF-a的分泌，其作用機制可能與降低胞質(zhì)內(nèi)核因子KB抑制蛋白水平，活化核因子KB，誘導TNF-a信使RNA的表達有關。張紅玉等7測定了鐵皮石斛多糖對小鼠肉瘤S180的免疫功能，結果顯示，鐵皮石斛多糖提高T淋巴細胞轉(zhuǎn)移能力和巨噬細胞的吞噬功能，活化自然殺傷細胞，升高血紅素水平。郭建壯等8研究了石斛多糖對經(jīng)過鹽酸林可霉素灌胃致腸道菌群失調(diào)小鼠的影響。結果顯示，石斛多糖具有升高血清IL-!、調(diào)節(jié)腸道菌群、提高機體免疫力的作用。

2抗氣化作用

自由基是指機體氣化反應過程中產(chǎn)生的不配對的帶電子活性基團。自由基具有強氣化性，能引起機體組織和細胞受到損害。在健康人體內(nèi)，其濃度低，且處于平衡狀態(tài)，當平衡被打破時會引起人類疾病的發(fā)生。清除自由基的能力是評價抗氣化能力的標準之一。王爽等9在體內(nèi)研究中，取體質(zhì)量相近小鼠并分組，分別給不同劑量的石斛多糖15d后處死并檢測各項指標，結果顯示，石斛多糖可提高血清中超氣化物歧化酶肝臟組織中谷胱甘肽過氣化物酶，降低肝臟組織中丙二醛水平，且沒有明顯的劑量關系；在體外實驗中，通過用鄰二氮菲-金屬鐵離子?H2O法和鄰苯三酚自氣化法，研究了石斛多糖具有清除羥自由基、超氣陰離子自由基的能力，表明石斛多糖具有明顯的抗氣化活性。Tian等[10]研究了霍山石斛多糖的抗氣化活性，結果顯示，霍山石斛多糖在1，1-二苯基苦肼基（2，2~Diphenyl-1~piciylhydrazy，DPPH)自由基清除實驗、氯化亞鐵誘導的脂質(zhì)過氣化體系中對自由基有清除作用，可以降低四氯化碳引起的小鼠肝損傷動物模型的丙二醛、谷胱甘肽水平，提高過氣化氫酶、超氣化物岐化酶、谷胱甘肽過氣化物酶。此外，F(xiàn)an等研究3種不同分子量的迭鞘石斛中的多糖成分（DDP14、DDP2-1、DDP3-3)的抗氣化活性，通過DPPH自由基清除實驗、ABTS自由基清除實驗、羥自由基清除能力，發(fā)現(xiàn)迭鞘石斛多糖的抗氣化活性與分子量的大小有關，其中迭鞘石斛中提取的多糖DDP24抗氣化活性最強。

3抗炎作用

李小瓊等研究證明，金釵石斛多糖具有一定的抗炎作用。結果顯示，金釵石斛多糖可以減弱脂多糖引起巨噬細胞促炎細胞因子的釋放（一氣化氮、一氣化氮合酶、。Lin等向小鼠體內(nèi)注射霍山石斛多糖，2h后處死，檢測發(fā)現(xiàn)霍山石斛多糖通過信號轉(zhuǎn)導途徑血清IL4受體拮抗劑水平的升高超過IL~1p10倍，IL4受體拮抗劑為單核細胞中的抗炎分子，表明霍山石斛多糖誘導的抗炎活性可能超過由IL~1p介導的炎癥反應。Lin.研究顯示，鐵皮石斛多糖可以改善干燥綜合征的小鼠動物模型的淋巴細胞浸潤和凋亡，平衡促炎因子的紊亂，鐵皮石斛多糖還可以改善水通道蛋白5(促進睡液的分泌）異常，并在體外實驗中發(fā)現(xiàn)，鐵皮石斛多糖可以保護人類TNF-a對水通道蛋白5的損害。

4抗腫瘤作用

金樂紅等研究發(fā)現(xiàn)，石斛多糖具有抑制肉瘤細胞生長和人肝腫瘤細胞株（SMMC27721)的增殖，并且與環(huán)磷酰胺藥物組比，石斛多糖不會導致體質(zhì)量的增加，反而能提高小鼠內(nèi)臟指數(shù)、外周血中IL-2和干擾素a水平，延長生存時間。該研究表明，石斛多糖的抗腫瘤作用主要是通過提高機體免疫力和抗氣化能力來實現(xiàn)的。金樂紅等[15]研究發(fā)現(xiàn)，石斛多糖能誘導腫瘤細胞凋亡，使體外培養(yǎng)的人神經(jīng)母瘤細胞SHSY5Y出現(xiàn)核固縮和核碎裂，細胞內(nèi)產(chǎn)生凋亡小體。

李雯等研究不同濃度NaCl提取的4種酸性密花石斛多糖對腫瘤細胞A549和G2增殖的影響，結果顯示，不同NaCl濃度的密花石斛多糖對肺癌A549和肝癌G2均有抑制增殖作用，對A549腫瘤細胞略強，表明石斛多糖的抗腫瘤作用與提取方式、腫瘤細胞的起源有一定的關系。

5抗疲勞作用

夏云建等通過建立小鼠負重游泳模型，分別給予灌胃溶液、葡萄糖、霍山石斛多糖高劑量和低劑量14d后，讓小鼠負重游泳，檢測其抗疲勞的作用，結果顯示，霍山石斛多糖可以延長負重游泳力竭時間，降低血乳酸、血清尿素氮、丙二醛水平，提高肝糖原水平，從而提高小鼠的運動耐力。

梁鈞淞等用同樣的方法研究了金釵石斛水溶性、堿溶性和酸溶性多糖抗疲勞的作用，結果表明金釵石斛多糖有延長小鼠的游泳時間，提高血糖和三酰甘油水平并降低血乳酸和血氨水平，降低游泳后肝糖原及肌糖原的消耗。金釵石斛多糖通過增加脂肪利用以及延緩乳酸和氨的積累，達到抗疲勞作用。

6對糖尿病的作用

Pan等20觀察了霍山石斛、鐵皮石斛、金釵石斛、鼓縋石斛中的多糖成分對靜脈注射四氣嘧啶造成小鼠高血糖動物模型的影響，結果顯示，霍山石斛多糖、鐵皮石斛多糖、金釵石斛多糖可以降低四氣嘧啶高血糖小鼠血糖值、糖化血紅蛋白的水平，增加體質(zhì)量和胰島素水平。此外，陳泳蓀等研究顯示，鐵皮石斛多糖對高糖誘導血管內(nèi)皮細胞的細胞因子核因子KB的表達有抑制作用，同時表明石斛多糖高糖導致的并發(fā)癥有一定的作用。李秀芳等22霍山石斛多糖能顯著增加糖尿病性白內(nèi)障大鼠晶狀體組織中谷胱甘肽水平、降低丙二醛及羥基的水平，提高谷胱甘肽還原酶谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶、過氣化氫酶、超氣化物歧化酶、活力，表明霍山石斛多糖能夠延緩糖尿病性白內(nèi)障，其機制與干預氣化應激途徑有關。

7對心血管系統(tǒng)疾病的影響

吳人照等通過給予易卒中型自發(fā)性高血壓大鼠灌胃鐵皮石斛非多糖、鐵石斛多糖和尼莫地平12d后，每日檢測大鼠血壓、腦卒中情況、生存期。結果顯示，鐵皮石斛中的多糖成分具有降低血壓和預防腦卒中的作用，且減壓作用比非多糖成分強。李向陽等24通過采用Wistar大鼠高脂血癥動物模型，觀察金釵石斛多糖對血脂的影響，結果顯示金釵石斛多糖具有升高高密度脂蛋白，降低三酰甘油、低密度脂蛋白水平的作用。

8對肝臟疾病的影響

李向陽等研究表明，金釵石斛多糖能夠改善肝臟脂肪變性、顯著提高肝臟指數(shù)、減弱超氣化物歧化酶活性、升高丙二醛水平。此外，金樂紅等研究發(fā)現(xiàn)，石斛多糖與頭孢素A聯(lián)合用藥，可以改善孢素A對肝臟的病理損害，減弱頭孢素A引起的血清總膽紅素、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、三酰甘油、丙二醛鈉離子、鉀離子、鈣離子、鎂離子的升高；導致白蛋白、谷胱甘肽和超氣化物歧化酶活性的降低。

黃靜等用四氯化碳建立了小鼠急性肝損傷的動物模型，通過測定生化指標和肝臟組織中TNF-a，蘇木精-尹紅染色，霍山石斛多糖對急性肝損傷的影響，結果顯示霍山石斛多糖可以提高超氣化物歧化酶的活性，降低丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、丙二醛水平和TNF-a的表達，減輕肝臟的病理損害，能減弱自由基對肝臟的攻擊，減輕炎癥反應。此外，文獻報道27，霍山石斛多糖中的半乳甘露聚糖能改善二氣化硒引起的肝損傷和肝纖維化。

9其他作用

王令儀等通過水迷宮實驗、跳臺實驗和避暗實驗，研究石斛多糖對D-半乳糖誘導衰老小鼠學習記憶損傷的影響，結果顯示，石斛多糖可以提高小鼠的學習和記憶能力，機制與抗氣化有關。何曉然等29用逆轉(zhuǎn)錄-聚合酶鏈反應、蛋白印跡技術和細胞免疫熒光技術，發(fā)現(xiàn)金釵石斛多糖可以上調(diào)大鼠腎系膜細胞中轉(zhuǎn)錄因子、核因子E2相關因子2的表達，從而增強醌氣化還原酶信使RNA的表達，降低高糖對腎臟的損害。張周英等30用濾紙片抑菌圈法測定金釵石斛多糖和鐵皮石斛多糖對金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、枯草芽孢桿菌的抑菌圈大小和最小抑菌濃度，結果顯示，金釵石斛多糖對3種細菌均有抑制作用，其中對枯草芽孢桿菌的生長抑制作用最強；鐵皮石斛多糖對大腸埃希菌的生長抑制作用最強，卻對金黃色葡萄球菌的生長沒有影響。

10結語

隨著西藥不斷投入臨床使用，改善臨床癥狀同時帶來的不良反應日趨明顯，甚至影響正常生活。通過石斛多糖藥理作用的大量研究表明，石斛多糖可以治療和輔助治療慢性進行性疾病，提高患者的生活質(zhì)量和延長生存時間。但研究的結果多局限于實驗階段，還沒有進入臨床，為了充分利用石斛多糖的價值，仍需要大量的實驗結果解釋其作用機制。至今石斛多糖毒理學和人類臨床試驗研究還是空白，當然，需要優(yōu)質(zhì)的石斛多糖純提物才能有效的實施。

第三篇：蒽醌類化合物藥理作用研究進度論文

蒽醌類(anthraquinones)化合物按母核的結構分為單蒽核類及雙蒽核類兩大類。蒽醌類化合物包括了其不同還原程度的產(chǎn)物和二聚物，如蒽酚、氧化蒽酚、蒽酮、二蒽醌、二蒽酮等，另外還有這些化合物的甙類。蒽醌類化合物是各種天然醌類化合物中數(shù)量最多的一類化合物，其分布廣泛，多存在于茜草科、蓼科、豆科、鼠李科、百合科等天然植物中，是多種中藥(如大黃、何首烏、決明子、番瀉葉、蘆薈、黃精、紫草、丹參、雷公藤等)的主要活性成分，具有抗腫瘤、瀉下、抗菌、抗氧化、利尿、止血等多方面重要的藥理作用，特別是在心血管疾病、老年癡呆、癌癥、愛滋病等重大疾病的防治上被廣泛應用，故受到全球醫(yī)藥科研工作者的普遍關注。目前, 對蒽醌類化合物的藥理作用研究不斷深入，現(xiàn)對近年來的研究情況作如下綜述，旨在為蒽醌類物質(zhì)的深層次研究和進一步開發(fā)利用積累資料?？鼓[瘤作用

蒽醌類具有廣泛的抗腫瘤作用，能抑制人體多種腫瘤細胞的增殖和誘導其凋亡，也有抑制癌細胞轉(zhuǎn)移的作用。孫振華等采用不同濃度的大黃素體外作用于人胃腺癌細胞上，結果表明，大黃素體外可以抑制人胃腺癌SGC-7901細胞的增殖，同時誘導其凋亡，大黃素誘導SGC-7901細胞凋亡可能與其下調(diào)Bc1-2蛋白表達有關。結腸癌是最常見的胃腸道惡性腫瘤，以41-65歲發(fā)病率最高。潘虹等用大黃素作用于體外培養(yǎng)的結腸癌Lovo細胞, 發(fā)現(xiàn)大黃素有明顯抑制結腸癌Lovo細胞增殖的作用，且呈時間和計量依賴性。汪有彪等 將不同濃度的大黃素作用于體外培養(yǎng)的膀胱癌BIU-87細胞，發(fā)現(xiàn)隨大黃素作用時間延長及藥物濃度的增加，BIU-87細胞凋亡率隨之增加，線粒體跨膜電位下降，作用24小時后，caspase-9活性隨藥物濃度的增加而增加。也有研究發(fā)現(xiàn)，蘆薈蒽醌類化合物在非細胞毒性的濃度范圍內(nèi)，在基因和蛋白質(zhì)水平上有抑制基質(zhì)金屬蛋白酶和RhoB表達的作用，對血管內(nèi)皮生長因子也有較強的抑制作用，且體外實驗研究發(fā)現(xiàn)，蘆薈蒽醌類化合物可以抑制血管的生長和上皮細胞的遷移，這在防止腫瘤轉(zhuǎn)移方面具有重要的意義?？共≡⑸?/p>

蒽醌類化合物具有抗多種病原微生物的作用。王燕等采用微量稀釋法對蒽醌類化合物進行7種供試細菌的抑制活性測試, 實驗結果顯示: 化合物1-羥基-3,6-二甲氧基-9,10-蒽醌和3-羥基-1-甲氧基-2-甲酯基-9,10-蒽醌對多種細菌具有較好的生長抑制作用, 尤其是金黃色葡萄球菌, MIC值均達到0.078ug/mL;化合物7-羥基-1,2-二甲氧基-6-甲基-9,10-蒽醌和虎刺醇對枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌顯示出與陽性對照環(huán)丙沙星相當或者更強的抑制活性。Asma等[6] 研究表明，蘆薈凝膠提取物(蒽醌類化合物)對單純性革蘭陰性菌和革蘭陽性菌所致的皮膚感染均可起到抑制作用，并且與常規(guī)抗生素相比，其抑菌效果更顯著。另有研究結果顯示，大黃素在體內(nèi)外都有顯著的抗單純皰疹病毒的作用。抗炎作用

葛鋼鋒等實驗結果表明，大黃提取物有顯著降低血清中相關炎癥因子CRP、FNF-α和IL-6的含量，緩解組織炎癥反應，降低由炎癥因子引起的一系列損傷的作用。楊亞珍等[9] 用不同濃度大黃素干預脂多糖誘導的腎小管上皮細胞(TECs)，結果顯示，與模型組比較，大黃素干預組TEC中的TLR4 mRNA及膜蛋白的表達明顯減弱，TLR4信號通路的下游炎癥因子II-6、TNF-α的表達亦明顯減弱，下降程度與大黃素濃度相關，提示大黃素可能通過抑制TLR4信號轉(zhuǎn)導通路，從而減輕腎臟局部免疫炎癥反應，保護腎功能。也有報道指出，蘆薈大黃素可明顯減少脂多糖刺激的細胞NO釋放，并呈時間和劑量依賴關系，而NO是重要的炎癥介質(zhì)，因此, 抑制NO的釋放也就減輕或抑制了炎癥反應?？寡趸饔?/p>

有些蒽醌類化合物還具有抗氧化作用。Ali等研究表明，在腎組織中，順鉑處理可以使谷胱甘肽GPx、E、SOD、GR、CAT的活性顯著降低，大黃素干預后，氧化應激標志物活性顯著恢復。袁曉等抗氧化測試實驗結果表明，虎杖中蒽醌苷類都具有一定的抗氧化活性，其中大黃素-8-β-D-glu與大黃素-1-β-D-glu抗氧化活性相當，比丁基羥基茴香醚(BHA)強，大黃素甲醚-8-β-D-glu的活性與BHA接近，而游離蒽醌則無明顯抗氧化活性。保護心腦血管作用

現(xiàn)有研究表明蒽醌類化合物有保護心腦血管的作用。Heo等研究認為, 大黃素及大黃酸可通過清除氧自由基抑制LIGHT 的單核細胞的轉(zhuǎn)移而起到抗動脈粥樣硬化作用。李建生等研究認為, 大黃苷元聯(lián)合溶栓對微血管基底膜損傷具有保護作用，可降低栓后的顱內(nèi)出血率和死亡率。孫倩倩等應用大鼠離體心臟缺血/再灌注模型探討大黃素對心肌的保護作用, 結果表明，大黃素可改善離體大鼠心臟缺血/再灌注損傷, 此作用可能是通過增強心肌的抗氧化能力、激活開放細胞膜與線粒體膜ATP 敏感鉀通道而實現(xiàn)的。腦損傷的保護作用

張明等通過培養(yǎng)PC12細胞建立神經(jīng)細胞缺氧損傷模型得出結論: 大黃素甲醚通過增強神經(jīng)細胞活性，減少LDH、c-fos蛋白表達，具有抗神經(jīng)細胞凋亡和神經(jīng)細胞保護作用，從而能減輕缺氧所致的神經(jīng)元損傷，保護神經(jīng)元。另有研究表明，大黃素甲醚可增強抗氧化酶谷胱甘肽過氧化物酶和超氧化物歧化酶活力，減輕鈣超載，從而抑制神經(jīng)細胞凋亡，保護腦組織。防止腎纖維化

金國華等用大黃素處理人白蛋白誘導的HK-2，結果發(fā)現(xiàn)大黃素能明顯抑制HK-2轉(zhuǎn)分化，從而減少細胞外基質(zhì)的生成，延緩腎間質(zhì)纖維化的進展。何勁松等通過建立糖尿病大鼠腎病模型研究表明，大黃素可能具有通過抑制糖尿病大鼠腎臟MCP-1的表達，從而延緩糖尿病腎臟疾病的作用。朱曉玲等研究發(fā)現(xiàn)，EMD可通過下調(diào)TNF-α誘導的腎小管上皮細胞C3mRNA及蛋白表達水平，抑制腎小管上皮細胞C3的過度產(chǎn)生，減輕腎臟局部的免疫反應，從而保護腎功能，延緩病程的進展。保肝利膽作用

周方等研究認為, 大黃素對膽汁淤積型肝炎有保護作用，其作用機制可能是通過上調(diào)肝臟中與膽汁酸代謝相關的轉(zhuǎn)運蛋白P-糖蛋白的表達，以減少膽汁酸及其它有毒化合物在肝臟中的蓄積。張征波發(fā)現(xiàn),大黃素對于非酒精性脂肪肝(NAFLD)脂質(zhì)沉積具有較好的改善作用, 說明大黃素具有降脂保肝作用?？寡a體作用

補體系統(tǒng)是體內(nèi)重要的免疫防御系統(tǒng)之一，但其過度激活會引發(fā)類風濕性關節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、急性呼吸窘迫綜合征等多種疾病。中藥虎杖作為常用清熱解毒藥，對于風濕及類風濕性關節(jié)炎等有明顯療效，而這些疾病的病理過程又與補體系統(tǒng)的過度激活有關。研究發(fā)現(xiàn)，蒽醌類成分是虎杖的主要抗補體活性成分，其中迷人醇對補體激活的經(jīng)典和旁路途徑都有顯著的抑制活性?？共《?/p>

歐陽東云等研究發(fā)現(xiàn)，大黃蒽醌衍生物具有不同水平的體外抗人類免疫缺陷病毒活性，其中以蘆薈大黃素抗病毒活性最強。降血脂及抗動脈粥樣硬化

Wang 等研究表明，大黃素和大黃素甲醚能降低細胞中低密度脂蛋白膽固醇的含量。其它作用

除了上述作用，蒽醌還有止血活血、利尿、致瀉、促睡眠、增加免疫功能、益智和抗抑郁等作用。綜上所述，蒽醌類化合物具有如此廣泛的生物活性和藥理作用，值得科研工作者和醫(yī)藥人士對其進行更深層次、更全面的研究，包括對其毒理作用的研究，為其在臨床上進一步安全地開發(fā)利用提供理論依據(jù)。